Статьи

Силденафил

Терапия
История «голубой таблетки»

Вещество силденафил было синтезировано в 1992 году как средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Предполагалось, что препарат будет воздействовать на коронарные сосуды и обеспечит приток кислорода к сердечной мышце. Но теория не оправдалась еще на периоде клинических испытаний. Оказалось, что силденафил оказывает крайне слабый эффект на сердце, но еще и обладает побочным эффектом в виде мышечной боли

Врачи стали замечать, что по окончании эксперимента, пациенты отказывались отдавать остатки препарата. При расспросе выяснили, что благодаря данному препарату, сексуальная жизнь значительно улучшилась

И тогда фармацевтическая компания Pfizer, проводившей исследования, решили заняться интересным побочным эффектом. На испытания силденафила как основы для средства от импотенции ушло еще четыре года — и в 1997 году на свет появилась «Виагра». Компания выбрала название для нового препарата (по легенде виагра появилась в результате слияния слова vigor (власть, энергия) и названия водопада Ниагара), упаковала силденафил в красивые таблетки ярко-синего цвета и весной 1998 г. получила одобрение Управления по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) на применение инновационного препарата в США. За первую неделю с момента поступления препарата в продажу на виагру было выписано 247 666 рецептов. Вскоре Pfizer получила одобрение регуляторов и в других странах, и в итоге за первый год компания продала виагры на $1 млрд😱

Механизм действия силденафила основан на реализации физиологического механизма эрекции в связи с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции ➡️ приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ

Лекарство, выпущенное еще в 1998 г. (тогда впервые появилось в продаже), по-прежнему занимает львиную долю рынка средств для лечения эректильной дисфункции, хотя с тех пор появилось более десятка конкурирующих препаратов

Но на этом история силденафила не закончилась. Действующему веществу все же вернули его «историческое назначение» снижать кровяное давление в малом круге кровообращения.
В 2012 году Pfizer запатентовала препарат «Ревацио» — лекарственное средство с низким содержанием силденафила, применяемое для лечения легочной артериальной гипертензии. Одно и то же вещество стало основой для разных препаратов: «Ревацио» принимают постоянно, пожизненным курсом, ведь его главное назначение — продлить жизнь пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью
Made on
Tilda