SGLT-2, глифлозины или ингибиторы натрий глюкозного ко-транспортера 2-ого типа- новая веха в лечении сахарного диабета и хронической сердечной недостаточности.
В 1930 году была обнаружена способность такого вещества, как флоризин, ингибировать активность транспортёров глюкозы в почках (SGLT-1 и SGLT-2). Начались экспериментальные исследования на животных и in vitro.
Механизм действия препарата был таким: торможение активности транспортёров приводит к повышению секреции глюкозы с мочой из-за уменьшения ее реабсорбции в проксимальных канальцах и нормализации ее уровня в плазме крови. Однако, вскоре разработки флоризина прекратились из-за его низкой биодоступности и потенциальной токсичности. Это привело к созданию новых, селективных препаратов, о которых мы слышим сейчас, они влияют только на транспортеры второго типа и не вызывают таких реакций, как флоризин.
Итак, почему же препараты так хороши 👌🏻
1. Не зависимый от инсулина механизм действия 2. Снижение массы тела (потеря основного источника энергии - глюкозы) 3. Доказанные нефропротективные свойства (а именно, у канаглифлозина), что важно при наличии у пациента диабетической нефропатии (ДН). Эффект реализуется за счёт уменьшения гиперфильтрации в нефроне, подавления синтеза реактивных форм кислорода и ангиотензина 4. Снижение фатальных сердечно-сосудистых осложнений. Механизмы, которые лежат в основе благоприятного эффекта при хронической сердечной недостаточности (их более 10): стимуляция натрийуреза и осмотического диуреза, снижение массы миокарды левого желудочка, улучшение систолической и диастолической функции, улучшение эндотелиальной функции и др.
☝🏻Какие же препараты есть в настоящее время в РФ: 🟢 дапаглифлозин (Форсига) 🟢эмпаглифлозин (Джардинс) 🟢канаглифлозин (Инвокана)
Но как всем известно, любой препарат = побочные явления. Разберём самые распространённые☝🏻
В связи с высоким содержанием глюкозы в моче, повышается риск возникновения инфекций (вульвовагинит, баланит и пр.), что ни есть хорошо для пациентов, особенно, страдающих сахарным диабетом. Так же были отмечены явления гипогликемий, что требует своевременной коррекции назначенных препаратов. За счёт снижения ОЦК возрастает и риск артериальных гипотензий.