АНТИКОАГУЛЯНТЫ
Относятся к антитромботическим препаратам
➡️ антиагреганты
➡️ антикоагулянты
➡️ фибринолитики
Вещества, способствующие коагуляции - прокоагулянты
Ингибирует процесс коагуляции - антикоагулянты
Коагуляционный каскад включает 3 пути:
⁃ внешний
⁃ внутренний
⁃ общий
Самые частые причины для назначения антикоагулянтов:
⁃ ФП
⁃ тромбоз глубоких вен
⁃ ТЭЛА
⁃ ИМ
⁃ искусственные клапаны сердца
Антикоагулянты:
➡️ прямые (парентеральные и пероральные)
➡️ непрямые
I. Нефракционированный гепарин
Присоединяется и активирует антитромбин III (его активность повышается в 1000 раз) ➡️ комплекс гепарин + антитромбин III активируют тромбин и Xa фактор
Из-за узкого терапевтического окна гепарин требует мониторинга АЧТВ
Может возникать гепарин-индуцированная тромбоцитопения (состояние гиперкоагуляции в сочетании со снижением тромбоцитов)
И остеопороз среди побочных
Есть специфический антидот - протамина сульфат
II. Низкомолекулярные гепарины
Их молекулярная масса ~1/3 от массы нефракционированных гепаринов
Инактивация тромбона происходит в меньшей степени
Стабильный антикоагуляционный эффект, не требует контроля АЧТВ
Препараты: эноксапарин, надропарин, далтепарин
Антидот - тот же
III. Фондапаринукс
Связывается с антитромбином III и ингибирует Xa
Нет антидота
IV. Парентеральные ингибиторы тромбина
Бивалирудин
Может использоваться у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией
Нет антидота
V. Прямые антикоагулянты
Ингибиторы Xa: ривароксабан, апиксабан, эдоксабан
Антидот - андексанет-альфа
Ингибиторы тромбина: дабигатран
Антидот: идаруцизумаб
Не требуют лабораторного контроля
Непрямой антикоагулянт - варфарин (антагонист витамина К)
Витамин К поступает с пищей, всасывается в тонкой кишке ➡️ печень ➡️ обеспечивает синтез прокоагулянтов и антикоагулянтов (II, VII, IX факторов) и протеины C и S
А варфарин блокирует редуктазу витамина К в печени
Обладает узким терапевтическим окном - требует мониторинга (МНО)
Так как витамин К поступает с пищей, доза варфарина может существенно варьироваться
⁃ Взаимодействует с большим количеством препаратов
⁃ Больший риск кровотечений
⁃ Пик действия через 5-7 дней
⁃ Может быть варфарин-индуцированный некроз кожи (нечастое, но опасное осложнение)
Также ингибирует выработку протеинов S и C; протеин S имеет продолжительность жизни меньше, чем факторы свертывания, возникает промежуток, когда антикоагуляционная активность снижается, а факторы свертывания сохраняются ➡️ состояние гиперкоагуляции (возможен некроз кожи)
В начале терапии варфарином используется мост-терапия гепарином
Антидот - витамин К, СЗП и концентрат протромбинового комплекса
Относятся к антитромботическим препаратам
➡️ антиагреганты
➡️ антикоагулянты
➡️ фибринолитики
Вещества, способствующие коагуляции - прокоагулянты
Ингибирует процесс коагуляции - антикоагулянты
Коагуляционный каскад включает 3 пути:
⁃ внешний
⁃ внутренний
⁃ общий
Самые частые причины для назначения антикоагулянтов:
⁃ ФП
⁃ тромбоз глубоких вен
⁃ ТЭЛА
⁃ ИМ
⁃ искусственные клапаны сердца
Антикоагулянты:
➡️ прямые (парентеральные и пероральные)
➡️ непрямые
I. Нефракционированный гепарин
Присоединяется и активирует антитромбин III (его активность повышается в 1000 раз) ➡️ комплекс гепарин + антитромбин III активируют тромбин и Xa фактор
Из-за узкого терапевтического окна гепарин требует мониторинга АЧТВ
Может возникать гепарин-индуцированная тромбоцитопения (состояние гиперкоагуляции в сочетании со снижением тромбоцитов)
И остеопороз среди побочных
Есть специфический антидот - протамина сульфат
II. Низкомолекулярные гепарины
Их молекулярная масса ~1/3 от массы нефракционированных гепаринов
Инактивация тромбона происходит в меньшей степени
Стабильный антикоагуляционный эффект, не требует контроля АЧТВ
Препараты: эноксапарин, надропарин, далтепарин
Антидот - тот же
III. Фондапаринукс
Связывается с антитромбином III и ингибирует Xa
Нет антидота
IV. Парентеральные ингибиторы тромбина
Бивалирудин
Может использоваться у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией
Нет антидота
V. Прямые антикоагулянты
Ингибиторы Xa: ривароксабан, апиксабан, эдоксабан
Антидот - андексанет-альфа
Ингибиторы тромбина: дабигатран
Антидот: идаруцизумаб
Не требуют лабораторного контроля
Непрямой антикоагулянт - варфарин (антагонист витамина К)
Витамин К поступает с пищей, всасывается в тонкой кишке ➡️ печень ➡️ обеспечивает синтез прокоагулянтов и антикоагулянтов (II, VII, IX факторов) и протеины C и S
А варфарин блокирует редуктазу витамина К в печени
Обладает узким терапевтическим окном - требует мониторинга (МНО)
Так как витамин К поступает с пищей, доза варфарина может существенно варьироваться
⁃ Взаимодействует с большим количеством препаратов
⁃ Больший риск кровотечений
⁃ Пик действия через 5-7 дней
⁃ Может быть варфарин-индуцированный некроз кожи (нечастое, но опасное осложнение)
Также ингибирует выработку протеинов S и C; протеин S имеет продолжительность жизни меньше, чем факторы свертывания, возникает промежуток, когда антикоагуляционная активность снижается, а факторы свертывания сохраняются ➡️ состояние гиперкоагуляции (возможен некроз кожи)
В начале терапии варфарином используется мост-терапия гепарином
Антидот - витамин К, СЗП и концентрат протромбинового комплекса
